Fampyra

Aksiyon

Fampridine, potasyum kanallarını bloke eder. Potasyum kanallarını bloke ederek bu kanallardan iyon akışını sınırlandırır, böylece repolarizasyon süresini uzatır ve desmeline aksonlarda ve nörolojik fonksiyonlarda aksiyon potansiyellerinin oluşumunu arttırır. Muhtemelen aksiyon potansiyellerinin oluşumunun artması nedeniyle, o.u.n.'deki darbelerin iletimi artar. Ağızdan uygulanan fampiridin, gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. Fampiridin'in dar bir terapötik indeksi vardır. Fampiridin, kan-beyin bariyerini kolaylıkla geçer. Plazma proteinlerine hafifçe bağlanır (% 3-7).Fampiridin insan vücudunda 3-hidroksi-4-aminopiridine oksidasyon (CYP2E1 aracılığıyla) ve ardından 3-hidroksi-4-aminopiridin sülfata konjugasyon yoluyla metabolize edilir; metabolitlerin farmakolojik aktivitesi yoktur. Fampiridinin başlıca eliminasyon yolu böbreklerdir. Dozun% 1'den azı dışkı ile atılır.

Dozaj

Sözlü olarak. Multipl skleroz tedavisinde deneyimli bir hekim gözetiminde verilmelidir. Önerilen doz 1 tablettir. Günde 2 defa, 12 saat aralıklarla (sabah 1 tablet ve akşam 1 tablet). İlacı daha sık veya önerilenden daha yüksek dozlarda uygulamayın. Tedavinin başlatılması ve değerlendirilmesi. İlacın klinik faydaları bu süre zarfında halihazırda ortaya çıkacağından, preparatla ilk tedavi 2 hafta ile sınırlandırılmalıdır. 2 hafta sonra, iyileşmeyi değerlendirmek için yürüme hızı testi (örn. T25FW) yapılması önerilir. İyileşme olmazsa tedavi kesilmelidir. Hasta klinik bir fayda bildirmiyorsa, preparatla tedavi kesilmelidir. Tedaviyi yeniden değerlendirin. Yürümede bir bozulma varsa, hekim ilacın faydalarını yeniden değerlendirmek için tedaviyi bırakmayı düşünmelidir. Bu değerlendirme, formülasyonun geri çekilmesini ve yürüme hızı testi yapmayı içermelidir. Yürümede düzelme yoksa, preparatla tedavi kesilmelidir. Yaşlı hastalar tedaviye başlamadan önce böbrek fonksiyonları açısından kontrol edilmelidir. Bu hastalarda böbrek fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Tabletler aç karnına alınmalıdır. Tabletleri bir bütün olarak yutunuz. Bölünmemeli, ezilmemeli, çözülmemeli, emilmemeli veya çiğnenmemelidir.

Kontrendikasyonlar

Fampiridine veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık. Fampiridin (4-aminopiridin) içeren diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı. Nöbetlerin geçmişi veya mevcut nöbetler. Hafif, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi <80 ml / dak). Simetidin gibi organik katyon taşıyıcı 2'yi (OCT2) inhibe eden ilaçlarla eşzamanlı kullanım.

Önlemler

Fampiridin kullanımı, artmış nöbet riski ile ilişkilidir. Nöbet eşiğini düşürebilecek diğer faktörlerin varlığında bu ilacı kullanırken dikkatli olunmalıdır. Nöbet durumunda ilaç kesilmelidir. Tüm hastalarda (özellikle böbrek fonksiyonu bozulabilen yaşlılar), tedaviye başlamadan önce böbrek fonksiyonunun değerlendirilmesi ve tedavi sırasında düzenli olarak izlenmesi önerilir. Karvedilol, propanolol veya metformin gibi OCT2 substratları olan ilaçlar birlikte uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Alerjik reaksiyon öyküsü olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir. Anafilaktik veya başka bir şiddetli alerjik reaksiyon meydana gelirse, ilacı almayı bırakın ve yeniden başlatmayın. İlacı kardiyovasküler aritmi semptomları ve sinoatriyal veya atriyoventriküler iletim bozuklukları olan hastalara uygularken dikkatli olunmalıdır (bu etkiler aşırı dozda görülür). Bu hastalarda ilacın güvenliği konusunda çok az bilgi mevcuttur. Müstahzarla tedavi sırasında artan baş dönmesi ve baş dönmesi sıklığı, daha yüksek düşme riski ile ilişkili olabilir. Bu nedenle hastalar gerektiğinde yürüme yardımcıları kullanmalıdır. Etkinlik ve güvenlikle ilgili veri eksikliği nedeniyle preparatın 18 yaşın altındaki hastalarda kullanılması tavsiye edilmez.

İstenmeyen aktivite

Çok yaygın: idrar yolu enfeksiyonları. Yaygın: uykusuzluk, anksiyete, baş ağrısı, baş dönmesi, vertigo, parestezi, titreme, çarpıntı, dispne, faringolaringeal ağrı, bulantı, kusma, kabızlık, dispepsi, sırt ağrısı, asteni. Yaygın olmayan: anafilaksi, anjiyoödem, aşırı duyarlılık, nöbetler, trigeminal nevraljinin alevlenmesi, hipotansiyon, döküntü, ürtiker, göğüs rahatsızlığı Pazarlama sonrası ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonlarının (anafilaktik reaksiyonlar dahil) aşağıdaki semptomlardan bir veya daha fazlasıyla bildirilmiştir: dispne, göğüs rahatsızlığı, hipotansiyon, anjiyoödem, döküntü ve ürtiker. Klinik çalışmalarda, plasebo grubunun% 1.9'una kıyasla tedavi grubunun% 2.1'inde düşük beyaz kan hücresi sayımı bulundu. Klinik çalışmalarda enfeksiyonlar meydana geldi. Enfeksiyon oranındaki bir artış ve riskli bir bağışıklık sistemi göz ardı edilemez.

Etkileşimler

Fampiridin (4-aminopiridin) içeren diğer preparatlarla eşzamanlı tedavi kontrendikedir. Fampiridin esas olarak böbrekler tarafından atılır - ilacın yaklaşık% 60'ı aktif renal atılımla elimine edilir. Fampiridinin aktif taşınmasına aracılık eden protein OCT2'dir, bu nedenle fampiridinin simetidin gibi OCT2 taşıyıcısını inhibe eden ilaçlarla birlikte kullanımı kontrendikedir ve fampiridinin karvedilol, propranolol veya metformin gibi OCT2 substratları olan ilaçlarla eşzamanlı kullanımı durumunda. dikkatli olun. Fampiridin interferon-beta ile birlikte uygulandığında farmakokinetik etkileşim olmamıştır. Fampiridin baklofen ile birlikte uygulandığında farmakokinetik etkileşim olmamıştır.