Abilify

1 şişe (1.3 ml) 9.75 mg aripiprazol içerir.

Aksiyon

Antipsikotik ilaç. Aripiprazol, dopamin D2 ve serotonin 5-HT1a reseptöründe ve serotonin 5-HT2a reseptöründe antagonistlerde birleşik bir kısmi agonist etki sergiler. İn vitro olarak, dopamin D2 ve D3, serotonin 5-HT1a ve 5-HT2a reseptörleri için yüksek afinite ve dopamin D4, serotonin 5-HT2c ve 5-HT7 reseptörlerinin yanı sıra a-1 adrenerjik ve histamin H1 reseptörleri için orta derecede afinite sergiler. Aripiprazol ayrıca serotonin geri alım bölgeleri için orta derecede afinite gösterir, ancak muskarinik reseptörler için önemli bir afinite göstermez. Kas içi uygulamadan sonra mutlak biyoyararlanım% 100'dür. Kas içi enjeksiyondan sonraki ilk 2 saatte aripiprazolün EAA değeri, tablet formülasyonunun aynı dozundan sonraki EAA'dan% 90 daha yüksek olmuştur. Terapötik konsantrasyonlarda, aripiprazol ve dehidro-aripiprazol (aktif metabolit), başta albümin olmak üzere serum proteinlerine% 99'dan fazla bağlanır. Aripiprazol, CYP3A4 ve CYP2D6 enzimlerinin aracılık ettiği büyük ölçüde karaciğer tarafından metabolize edilir. Kararlı durumda, aktif metabolit olan dehidro-aripiprazol, plazmadaki aripiprazolün EAA'sının yaklaşık% 40'ını oluşturur. Aripiprazol esas olarak metabolitler olarak idrarla -% 27 ve dışkı -% 60 - atılır. T0.5, artmış CYP2D6 aktivitesi olan hastalarda yaklaşık 75 saat ve azalmış CYP2D6 aktivitesi olan hastalarda yaklaşık 146 saattir.

Dozaj

Kas içi (yağlı bölgelerden kaçınarak deltoid kasına veya gluteal kasın derinlerine). Yetişkinler. Önerilen başlangıç ​​dozu, tek bir enjeksiyon olarak 9.75 mg'dır (1.3 ml). Etkili doz, tek bir enjeksiyon olarak verilen 5.25-15 mg'dır. Bireysel klinik yargıya dayalı olarak daha düşük bir 5,25 mg (0,7 ml) doz verilebilir; bu ayrıca, idame veya akut tedavi için halihazırda verilmiş olan ilaçları da içermelidir. İkinci bir enjeksiyon, klinik yargıya dayalı olarak, her 24 saatte bir en fazla 3 enjeksiyon olmak üzere, ilk enjeksiyondan 2 saat sonra uygulanabilir Aripiprazolün maksimum günlük dozu 30 mg'dır (tüm aripiprazol formları dahil). Çocuklar ve ergenler: İlacın 0-17 yaş arası çocuklarda ve ergenlerde güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir. Özel hasta grupları. Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan kişilerde doz ayarlamasına gerek yoktur. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda yeterli veri olmadığı için dozaj dikkatlice ayarlanmalıdır; 30 mg'lık en yüksek günlük doz, bu hasta grubunda özellikle dikkatle kullanılmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Yaşlı hastalarda (65 yaş ve üstü), klinik koşullar izin veriyorsa daha düşük bir başlangıç ​​dozu düşünülmelidir. Aripiprazol dozu, CYP3A4 veya CYP2D6'yı güçlü bir şekilde inhibe eden bir ajanla birlikte uygulandığında azaltılmalıdır. CYP3A4 veya CYP2D6 inhibitörü kombinasyon tedavisinden çekildiğinde, aripiprazol dozu artırılmalıdır. Aripiprazol dozu, güçlü CYP3A4 indükleyicileri ile birlikte uygulandığında artırılmalıdır. CYP3A4 indükleyicisinin kesilmesinin ardından, aripiprazol dozu tekrar önerilen doza indirilmelidir. Hazırlık kullanıma hazırdır ve kısa süreli kullanım için tasarlanmıştır.

Belirteçler

Yetişkin şizofreni hastalarında veya oral tedavinin uygun olmadığı bipolar I bozuklukta manik atakları olan hastalarda hızlı anksiyete ve rahatsız davranış yönetimi. Aripiprazol enjeksiyonluk çözelti ile tedavi, klinik olarak uygun olur olmaz kesilmeli ve oral aripiprazol ile tedaviye başlanmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık.

Önlemler

Preparatı intravenöz veya subkutan olarak uygulamayın. Bipolar I bozuklukta şizofreni ve manik dönem dışındaki durumlar açısından aripiprazol enjeksiyonluk çözeltinin anksiyete ve davranış bozukluklarında etkinliği belirlenmemiştir.Aripiprazol ile tedaviye ek olarak parenteral benzodiazepin ile tedavi gerekli görülüyorsa Enjekte edilebilir form, hastalar aşırı sedasyon ve postüral hipotansiyon açısından dikkatle izlenmelidir. Aripiprazol enjeksiyonluk çözelti alan hastalar, postüral hipotansiyon açısından dikkatle izlenmelidir. Kan basıncı, nabız, solunum hızı ve bilinç düzeyi düzenli olarak izlenmelidir. Aripiprazol enjeksiyonluk çözeltisinin güvenliliği ve etkililiği, alkol veya ilaç zehirlenmesi olan hastalarda değerlendirilmemiştir. Antipsikotik tedavi ile birkaç günden birkaç haftaya kadar klinik iyileşme görülebilir. Bu süre boyunca hasta yakından izlenmelidir. Antipsikotik tedavi gören hastalar intihar davranışı belirtileri açısından izlenmelidir. İntihar davranışının ortaya çıkması, antipsikotik tedavinin başlatılmasından veya değiştirilmesinden kısa bir süre sonra bildirilmiştir. Yüksek riskli hastalarda aripiprazol ile tedavi dikkatle izlenmelidir. Aripiprazol, kardiyovasküler hastalığı (miyokardiyal enfarktüs veya iskemik hastalık öyküsü, kalp yetmezliği veya ileti bozuklukları), serebrovasküler hastalığı, hipotansiyona yatkınlık yaratan durumlarda (dehidratasyon, hacim azalması ve antihipertansif ilaçlarla tedavi) hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. ilerleyici veya kötü huylu dahil arteriyel hipertansiyon. Venöz tromboembolizm (VTE) riski nedeniyle, VTE için tüm olası risk faktörleri, ürünle tedavi öncesinde ve sırasında belirlenmeli ve uygun önleyici tedbirler uygulanmalıdır. Ailede QT uzaması öyküsü olan hastalarda ilaç dikkatli kullanılmalıdır. Tardif diskinezi belirti veya semptomları ortaya çıkarsa, doz azaltılması veya ilacın kesilmesi düşünülmelidir.Bu semptomlar geçici olarak kötüleşebilir veya hatta tedavinin kesilmesinden sonra ortaya çıkabilir. Akathisia ve parkinsonism, aripiprazol ile yapılan pediyatrik klinik çalışmalarda gözlenmiştir. Diğer ekstrapiramidal bozuklukların belirti ve semptomları ortaya çıkarsa, doz azaltılması ve yakın klinik izleme düşünülmelidir. Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) belirti ve semptomları veya açıklanamayan yüksek ateş, NMS'nin diğer belirtileri olmadan ortaya çıkarsa, aripiprazol dahil tüm antipsikotiklerle tedavi kesilmelidir. Aripiprazol, nöbet bozukluğu öyküsü olan veya nöbetlerle ilişkili durumları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Aripiprazol ile tedavi edilen Alzheimer hastalığına bağlı psikozu olan yaşlı hastalar, plaseboya kıyasla artmış bir ölüm riskine sahipti (aripiprazol ile tedavi edilen hastaların insidansı% 3.5, plasebo% 1.7'ye kadar çıktı). ; ölümlerin çoğu ya kardiyovasküler (örneğin kalp yetmezliği, ani ölüm) ya da bulaşıcı (örneğin pnömoni) ile ilgili görünmektedir. Yaşlılarda ölümcül olanlar dahil olmak üzere serebral advers reaksiyonlar (örn. İnme, geçici iskemik ataklar) bildirilmiştir. Hazırlık, demansla ilişkili psikozların tedavisinde endike değildir. Aripiprazol dahil herhangi bir antipsikotik ile tedavi edilen hastalar, hiperglisemiye (aşırı susama, poliüri, artmış iştah ve halsizlik gibi) ilişkin belirti ve semptomlar açısından izlenmelidir; diyabet veya diyabet risk faktörleri olan hastalar, glisemik kontrolün bozulması açısından düzenli olarak izlenmelidir. Aripiprazol alırken alerjik reaksiyon belirtileri yaşayabilirsiniz. Bipolar bozukluğu olan ergenlerde tedavi sırasında kilo alımı izlenmeli ve kilo alımı klinik olarak anlamlı ise doz azaltımı düşünülmelidir. Antipsikotik kullanımı özofagus hareketliliğinin yavaşlaması ve aspirasyon riski ile ilişkilidir - ilaç aspirasyon pnömonisi riski olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. İlacı alan hastalarda kumar oynamaya patolojik bağımlılık bildirilmiştir (bu hastaların geçmişte kumar oynayıp oynamadığına bakılmaksızın, kumar bağımlılığı öyküsü olan hastalar bu etki açısından daha büyük risk altında olabilir ve yakından izlenmelidir), artan cinsel dürtü, kompulsif para harcama ihtiyacı, oburluk veya kompülsif aşırı yeme ve diğer dürtüsel veya zorlayıcı davranışlar. Bu tür dürtülerin olması durumunda, doz ayarlaması veya tedavinin kesilmesi düşünülmelidir. Bipolar I bozukluk ve DEHB'nin yüksek sıklıkta bir arada bulunmasına rağmen, preparatın ve uyarıcıların eşzamanlı kullanımının güvenliği ile ilgili veriler çok sınırlıdır - bu ilaçları aynı anda uygularken çok dikkatli olunmalıdır. 18 yaşın altındaki çocuk ve ergenlerle ilgili deneyim yoktur.

İstenmeyen aktivite

Yaygın: diabetes mellitus, uykusuzluk, anksiyete, huzursuzluk (özellikle hareket), akatizi, ekstrapiramidal bozukluk, titreme, baş ağrısı, sedasyon, uyku hali, baş dönmesi, bulanık görme, kabızlık, hazımsızlık, mide bulantısı, hipersalivasyon, kusma, yorgunluk. Yaygın olmayan: hiperprolaktinemi, hiperglisemi, depresyon, hiperseksüalite, geç diskinezi, distoni, diplopi, taşikardi, artmış diyastolik kan basıncı, ortostatik hipotansiyon, hıçkırık, ağız kuruluğu. Bilinmiyor: lökopeni, nötropeni, trombositopeni, alerjik reaksiyonlar (örn. Anafilaktik reaksiyon, dil şişmesi dahil anjiyoödem, yüzde şişme, kaşıntı veya ürtiker), diyabetik hiperosmolar koma, ketoasidoz, hiponatremi, anoreksi, kilo kaybı, kilo alımı intihar girişimleri, intihar düşünceleri ve tamamlanmış intihar, patolojik kumar bağımlılığı, dürtü kontrol bozuklukları, oburluk, kompulsif para harcama ihtiyacı, poriomani, agresif davranış, aşırı ajitasyon, sinirlilik, nöroleptik malign sendrom (NMS), grand mal konvülsiyonlar, serotonin sendromu, konuşma bozuklukları, ani açıklanamayan ölüm, Torsades de pointes, QT uzaması, ventriküler aritmiler, kardiyak arrest, bradikardi, venöz tromboembolizm (pulmoner emboli ve derin ven trombozu dahil), hipertansiyon, senkop, aspirasyon pnömonisi, spazm gırtlak, orofarenks spazmı, pankreas iltihabı disfaji, ishal, abdominal rahatsızlık, mide rahatsızlığı, karaciğer yetmezliği, hepatit, sarılık, artan alanin aminotransferaz (ALT), artmış aspartat aminotransferaz (AST), artmış gammaglutamiltransferaz (GGTP), artmış alkalin fosfataz , fotoalerjik reaksiyon, alopesi, aşırı terleme, çizgili kasların bozulması (rabdomiyoliz), miyalji, sertlik, üriner inkontinans, üriner retansiyon, neonatal yoksunluk sendromu, priapizm, sıcaklık düzenleme bozuklukları (ör. hipotermi, pireksi), göğüs ağrısı, periferik ödem, kan şekeri yükselmesi, glikosile hemoglobin artışı, kan şekeri dalgalanması, kreatin fosfokinaz artışı. Duyarlı hastalarda tedavinin ilk birkaç gününde distoni semptomları (kas gruplarının uzun süreli anormal kasılmaları) ortaya çıkabilir. Bu semptomlar düşük dozlarda ortaya çıkabilmesine rağmen, daha sık ve daha şiddetli olarak, yüksek potens ve daha yüksek doz birinci kuşak antipsikotiklerde ortaya çıkar. Erkeklerde ve daha genç yaş gruplarında artmış akut distoni riski gözlenmiştir. Aripiprazol alan hastalarda başlangıç ​​ölçümlerine kıyasla serum prolaktin düzeylerinde artışlar ve düşüşler gözlenmiştir.

Gebelik ve emzirme

Beklenen fayda fetüsün potansiyel riskini açıkça haklı çıkarmadıkça, ilaç hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Gebeliğin üçüncü trimesterinde antipsikotiklere (aripiprazol dahil) maruz kalan yenidoğanlar, doğumdan sonra ciddiyet ve süreye göre değişiklik gösterebilen ekstrapiramidal ve / veya yoksunluk semptomları dahil olmak üzere advers reaksiyon riski altındadır. . Ajitasyon, hipertoni, hipotansiyon, titreme, uyku hali, solunum güçlüğü sendromu veya beslenme bozuklukları gözlenmiştir. Sonuç olarak yenidoğanlar dikkatle izlenmelidir. Aripiprazol anne sütüne geçer, emzirmenin çocuk için yararı ve tedavinin anneye yararı göz önünde bulundurularak emzirmenin kesilip kesilmeyeceğine veya aripiprazolün kesilmesine karar verilmelidir. Aripiprazol, üreme toksisitesi çalışmalarından elde edilen verilere göre fertiliteye zarar vermemiştir.

Yorumlar

Aripiprazol, merkezi sinir sistemi ve görme üzerindeki olası etkileri (örn. Sedasyon, uyku hali, senkop, bulanık görme, diplopi) nedeniyle araç ve makine kullanma becerisi üzerinde küçük veya orta derecede etkiye sahiptir.

Etkileşimler

Oral aripiprazol ile yapılan çalışmalardan elde edilen etkiler. Α1-adrenerjik antagonizmi nedeniyle, aripiprazol bazı antihipertansif ilaçların etkilerini artırabilir. Aripiprazolün birincil CNS etkileri göz önüne alındığında, aripiprazol, üst üste binen yan etkileri olan (sedasyon gibi) CNS ilaçları veya alkol ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır. QT uzamasına veya elektrolit bozukluklarına neden olan ilaçlarla dikkatli kullanın. Lorazepam enjeksiyonluk çözelti ile birlikte uygulanması, enjeksiyonluk aripiprazol çözeltisinin farmakokinetiğini değiştirmemiştir. Bununla birlikte, sağlıklı deneklere intramüsküler lorazepam (2 mg) uygulamasıyla birlikte aripiprazolün (15 mg) intramüsküler uygulanmasını içeren tek dozlu bir çalışmada, sedasyonun büyüklüğü, tek başına aripiprazole göre eş zamanlı uygulamada daha fazlaydı. H2 reseptör antagonisti famotidin, aripiprazolün absorpsiyon oranını azaltır, ancak bu etki klinik olarak anlamlı değildir. Aripiprazol, CYP2D6 ve CYP3A4 enzimleri de dahil olmak üzere çeşitli yollarla metabolize edilir. Bununla birlikte, CYP1A grubundaki enzimler tarafından metabolize edilmez, bu nedenle tütün içenler için özel dozların kullanılması gerekli değildir. Güçlü CYP2D6 kinidin inhibitörü, aripiprazolün EAA'sını% 107 arttırırken, Cmaks değişmeden kalır. Aktif metabolit olan dehidro-aripiprazolün EAA ve Cmaks'ı% 32 ve% 47 oranında azalmıştır. Kinidin ve aripiprazolün aynı anda uygulanması halinde, aripiprazol dozu, reçete edilen dozun yaklaşık yarısı kadar azaltılmalıdır. Fluoksetin ve paroksetin gibi diğer güçlü CYP2D6 inhibitörleri benzer etkilere sahip olabilir ve bu gibi durumlarda doz benzer şekilde azaltılmalıdır. Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü (ketokonazol), aripiprazolün EAA ve Cmax'ını sırasıyla% 63 ve% 37 ve dehidro-aripiprazolün EAA ve Cmax'ını sırasıyla% 77 ve% 43 artırır. Düşük CYP2D6 grubunda, güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, CYP2D6 inhibitörleri ile karşılaştırıldığında, aripiprazolün plazma konsantrasyonlarını artırabilir. Ketokonazol veya diğer güçlü CYP3A4 inhibitörleri aripiprazol ile birlikte uygulandığında, beklenen fayda hasta için potansiyel riskten daha ağır basmalıdır. Ketokonazol, aripiprazol ile birlikte uygulandığında, reçete edilen aripiprazol dozu yaklaşık yarı yarıya azaltılmalıdır. İtrakonazol ve HIV proteaz inhibitörleri gibi CYP3A4 aktivitesini güçlü bir şekilde inhibe eden diğer ilaçlar, ketokonazole benzer etkilere sahip olabilir ve bu gibi durumlarda dozaj benzer şekilde azaltılmalıdır. CYP2D6 veya 3A4 inhibitörünün kesilmesinin ardından aripiprazol dozu, eşzamanlı tedaviye başlanmadan önceki seviyeye yükseltilmelidir. Zayıf CYP3A4 inhibitörleri (örn., Diltiazem veya essitalopram) veya CYP2D6, aripiprazol ile birlikte kullanıldığında, aripiprazol konsantrasyonlarında hafif artışlar beklenebilir. Güçlü bir CYP3A4 indükleyicisi olan karbamazepinin birlikte uygulanmasını takiben, aripiprazolün geometrik ortalama Cmaks ve EAA değeri, tek başına aripiprazol (30 mg) ile bu parametrelerin sırasıyla% 68 ve% 73 oranında azalmıştır. Benzer şekilde, dehidro-aripiprazol için, karbamazepinin birlikte uygulanmasını takiben geometrik ortalama Cmaks ve EAA, tek başına aripiprazol tedavisi görenlere göre sırasıyla% 69 ve% 71 daha düşüktü. Bu nedenle, karbamazepin ile birlikte uygulandığında aripiprazol dozu iki katına çıkarılmalıdır. Diğer güçlü CYP3A4 indükleyicilerinin (rifampisin, rifabutin, fenitoin, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin ve St.John's wort gibi) benzer etkilere sahip olması beklenir ve bu nedenle doz benzer şekilde artırılmalıdır. Güçlü bir CYP3A4 indükleyicisinin kesilmesinin ardından, aripiprazol dozu önerilen doza indirilmelidir. Valproat veya lityumun aripiprazol ile birlikte uygulanması, aripiprazol konsantrasyonlarında klinik olarak önemli bir değişikliğe neden olmamıştır. Enjeksiyonluk aripiprazol solüsyonunun birlikte uygulanması, lorazepam enjeksiyonluk solüsyonunun farmakokinetiğini değiştirmemiştir. Bununla birlikte, sağlıklı deneklere intramüsküler lorazepam (2 mg) uygulamasıyla birlikte aripiprazolün (15 mg) intramüsküler uygulanmasını içeren tek dozlu bir çalışmada, kan basıncında gözlenen ortostatik düşüş, tek başına lorazepam ile karşılaştırıldığında kombinasyonda daha büyük olmuştur. Klinik çalışmalarda, 10-30 mg / gün aripiprazol dozlarının CYP2D6 (dekstrometorfan / 3-metoksimorfinan oranı), 2C9 (warfarin), 2C19 (omeprazol) ve 3A4 (dekstrometorfan) substratlarının metabolizması üzerinde anlamlı bir etkisi olmamıştır. Ayrıca, in vitro, aripiprazol ve dehidro-aripiprazol, CYP1A2 aracılı metabolizmayı değiştirmedi. Bu nedenle, bu enzimler tarafından metabolize edilen ilaçlar arasında klinik olarak önemli etkileşimlerin meydana gelmesi olası değildir. Aripiprazol valproat, lityum veya lamotrijin ile birlikte uygulandığında valproat, lityum veya lamotrijin konsantrasyonlarında klinik olarak anlamlı bir değişiklik olmamıştır. Aripiprazol alan hastalarda serotonin sendromu vakaları bildirilmiştir ve özellikle SSRI'lar / SNRI'ler gibi diğer serotonerjik ajanların veya aripiprazol düzeylerini artırdığı bilinen ilaçların birlikte kullanılmasıyla bu durum için olası belirti ve semptomlar ortaya çıkabilir.

Fiyat

Abilify,% 100 fiyat 19.82 PLN

Hazırlık şu maddeyi içerir: Aripiprazol