Padolten

Aksiyon

Tramadol, merkezi etkili bir opioid analjeziktir. Mu reseptörlerine özel bir afinitesi olan mu, delta ve kappa opioid reseptörlerinde saf, seçici olmayan bir agonisttir. Diğer analjezik etki mekanizmaları arasında nöronal norepinefrin alımının inhibisyonu ve serotonin salımının kolaylaştırılması yer alır. Tramadol ayrıca antitüsif etkiye sahiptir. Parasetamolün analjezik etkilerinin kesin mekanizması bilinmemektedir ve merkezi ve periferik etkileri içerebilir. Preparatın oral uygulamasından sonra, tramadol (rasemik form) hızla ve neredeyse tamamen emilir (biyoyararlanım% 75, uzun süreli kullanımda% 90'a çıkar). Plazma proteinlerine% 20 oranında bağlanır ve dokulara afinitesi yüksektir. Tramadol, metabolit M1'e O-demetilasyon (CYP2D6 tarafından) ve N-demetilasyon (CYP3A tarafından) M2 metabolitine metabolize edilir. M1 metaboliti, ana bileşikten daha güçlü analjezik özelliklere sahiptir. Uygulanan tramadol dozunun yaklaşık% 30'u, idrarla değişmeden,% 60'ı metabolit olarak atılır. T0.5, +/- tramadol için 5,1 / 4,7 saat ve M1 metaboliti için 7 saattir. Parasetamol hızla ve neredeyse tamamen emilir ve yaklaşık 1 saat sonra Cmax'a ulaşır Esas olarak karaciğerde iki metabolik yolla metabolize edilir: glukuronik asit ve sülfürik asit konjugasyonu. İkinci mekanizma, terapötik dozlardan daha yüksek uygulamadan sonra kolayca doyurulur. Küçük bir fraksiyon (% 4'ten az), sitokrom P-450 tarafından aktif ara metabolite (N-asetil-p-benzokinimin) metabolize edilir, bu normal koşullar altında hızla indirgenmiş glutatyon ile konjuge olur ve sistein ve merkaptüriik asit ile konjügasyondan sonra idrarla atılır. ; akut doz aşımı durumunda bu metabolitin miktarı artar. Parasetamol esas olarak idrarla atılır. Parasetamolün% 9'dan azı değişmeden idrarla atılır. Parasetamolün T0.5'i 2-3 saattir Böbrek yetmezliği durumunda her iki bileşiğin T0.5'i uzar.

Dozaj

Oral. Doz, ağrının şiddetine ve hastanın kişisel ağrı duyarlılığına göre ayarlanmalıdır. En düşük analjezik doz kullanılmalıdır. Yetişkinler ve ergenler (12 yaş ve üzeri): Önerilen başlangıç dozu 2 tablettir. Günde 8 tableti geçmeyecek şekilde gerektiğinde ek dozlar alınabilir. Hazırlık 6 saatten az olmayan aralıklarla alınmalı, kesinlikle gerekenden daha uzun süre kullanılmamalıdır. Hastalığın tipi ve ciddiyetine bağlı olarak müstahzarın tekrarlanan veya uzun süreli kullanılması gerekiyorsa, sürekli kullanım ihtiyacını doğrulamak için hasta dikkatli ve düzenli olarak izlenmelidir (mümkünse tedavide ara verilerek). 75 yaşındaki yaşlı hastalarda, gerekirse hastanın ihtiyacına göre doz aralığı uzatılmalıdır. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 10-30 ml / dak), doz aralığı 12 saate uzatılmalıdır.Tramadol vücuttan hemodiyaliz veya hemofiltrasyonla çok yavaş uzaklaştırıldığı için, analjezik etkiyi sürdürmek için diyaliz sonrası tedavi genellikle gerekli. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz aralığının uzatılması hastanın ihtiyaçlarına göre dikkatle düşünülmelidir. Tabl. bütün olarak su ile yutulmalıdır; ezmeyin, çiğneyin.

Kontrendikasyonlar

Tramadol, parasetamol veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık. Alkol, hipnotikler, merkezi etkili analjezikler, opioidler veya psikotrop ilaçlarla akut zehirlenme. İlacı, monoamin oksidaz inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda ve bu tedaviden sonraki 2 hafta içinde kullanmayın. Şiddetli karaciğer yetmezliği. Tedaviye uygun olmayan epilepsi.

Önlemler

12 yaşın altındaki çocuklarda, şiddetli solunum yetmezliği olan çocuklarda veya opioid bağımlılığının tedavisi için kullanılması önerilmez. Kazara aşırı dozdan kaçınmak için hastalar, önerilen dozu aşmamaları ve diğer parasetamol içeren ilaçları birlikte almamaları konusunda uyarılmalıdır. Sirozu olmayan alkolik karaciğer hastalığı olan hastalarda aşırı doz parasetamol riski daha fazladır. Nöbetlere duyarlı olan veya nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçları, özellikle seçici serotonin geri alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar, nöroleptikler, merkezi etkili analjezikler veya lokal anestetikler alan tramadol ile tedavi edilen hastalarda nöbetler bildirilmiştir. Tedavi gören epilepsili hastalar veya nöbetlere yatkın hastalar, yalnızca kesinlikle gerekli olduğunda preparatla tedavi edilmelidir. Opioidlerin agonist / antagonist aktivitesi (nalbuphine, buprenorphine, pentazocine) ile birlikte kullanılması önerilmez. Opioide bağımlı hastalarda, kafa travmalarından sonra, konvülsif bozukluklara eğilimli, safra rahatsızlıkları olan, şokta, açıklanamayan etiyolojide bilinç bozukluğu olan, merkezi veya periferik solunum bozuklukları olan veya kafa içi basınç artışı olan hastalarda dikkatli kullanın. Bazı hastalarda aşırı doz parasetamol hepatotoksisiteye neden olabilir. Terapötik dozlarda, tramadol yoksunluk semptomlarına neden olabilir. Müstahzarın bağımlılığı ve kötüye kullanılması nadiren bildirilmiştir. Enfluran ve nitröz oksit ile sığ anestezi sırasında tramadol kullanımından kaçının.

İstenmeyen aktivite

Çok yaygın: baş dönmesi, uyku hali, mide bulantısı. Yaygın: Baş ağrısı, titreme, konfüzyon, duygudurum dalgalanmaları (anksiyete, sinirlilik, öfori), uyku bozuklukları, kusma, kabızlık, ağız kuruluğu, ishal, karın ağrısı, hazımsızlık, gaz, terleme, kaşıntı. Yaygın olmayan: depresyon, halüsinasyonlar, kabuslar, hafıza kaybı, istemsiz kas kasılmaları, duyusal bozukluklar, kulak çınlaması, çarpıntı, taşikardi, aritmiler, hipertansiyon, sıcak basması, dispne, disfaji, katranlı dışkı, deri reaksiyonları (örn. döküntü, kurdeşen), albüminüri, idrara çıkma bozuklukları (ağrılı idrara çıkma veya idrar tutulması), titreme, göğüs ağrısı, karaciğer transaminaz düzeylerinde artış. Nadir: ilaç bağımlılığı, ataksi, konvülsiyonlar, bulanık görme. Çok nadir: kötüye kullanım. Ek olarak, tramadol kullanımıyla bağlantılı olarak aşağıdakiler meydana gelebilir: ortostatik hipotansiyon, bradikardi, çökme; protrombin zamanının uzaması dahil olmak üzere warfarinin etkisindeki değişiklikler; solunumla ilgili alerjik reaksiyonlar (örn. dispne, bronkospazm, hırıltılı solunum, anjiyoödem) ve anafilaksi; iştahta değişiklik, kas-iskelet sisteminde güçsüzlük ve nefes almanın engellenmesi; ruh hali değişiklikleri (genellikle öfori, bazen disfori), aktivitede değişiklikler (genellikle azalma, ara sıra artış) ve bilişsel yetenekler ve duyarlılıktaki değişiklikler (örneğin, karar verme ve algılama bozuklukları); astımın kötüleşmesi; opiat yoksunluğuna benzer yoksunluk semptomları (ajitasyon, huzursuzluk, sinirlilik, uykusuzluk, hipermobilite, titreme ve gastrointestinal rahatsızlık); aniden kesilmesi nadiren diğer semptomlara (anksiyete atakları, şiddetli anksiyete, halüsinasyonlar, parestezi, kulak çınlaması ve olağandışı u.o.n. semptomları) neden olabilir. Ek olarak, parasetamol ile şunlar meydana gelebilir: aşırı duyarlılık reaksiyonları (deri döküntüsü gibi) warfarin grubundan preparatlarla eşzamanlı kullanıldığında trombositopeni, agranülositoz, hipoprotrombinemi.

Etkileşimler

Eşzamanlı kullanım şunlarla kontrendikedir: seçici olmayan MAO-A inhibitörleri, seçici MAO-A inhibitörleri - serotoninerjik sendrom riski (ishal, taşikardi, terleme, titreme, yönelim bozukluğu ve hatta koma), seçici MAO-B inhibitörleri - serotonin sendromuna benzeyen merkezi ajitasyon semptomları. MAO inhibitörlerinin daha erken kullanılması durumunda, tramadol ile tedaviye başlamadan önce 2 hafta bekleyin. Alkol (opioid analjeziklerin sedatif etkisini arttıran), karbamazepin ve diğer enzim indükleyicileri (tramadolün kandaki azalmasına bağlı olarak tramadolün gücünü ve etki süresini zayıflatma riski), agonist-antagonistik etkilere sahip opioidler, örneğin buprenorfin ile birlikte kullanılması tavsiye edilmez. nalbuphine, pentazocine (reseptörlerin rekabetçi blokajı ile analjezik etkinin azaltılması ve yoksunluk semptomları riski). Tramadol, nöbetleri tetikleyebilir ve Seçici Serotonin Geri Alım İnhibitörleri (SSRI'ler), Serotonin Norepinefrin Geri Alım İnhibitörleri (SNRI'ler), trisiklik antidepresanlar, antipsikotikler ve nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçların (örn. Bupropion, metrhidrokanol) nöbet potansiyelini artırabilir. Serotonin toksisitesi, tramadol ve SSRI'lar, SNRI'ler, MAO inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar ve mirtazapin gibi serotonerjik ilaçların birlikte kullanılmasıyla indüklenebilir. Aşağıdakilerle birlikte kullanım sırasında dikkatli olunması önerilir: diğer serotonerjik ilaçlar, örneğin seçici serotonin geri alım inhibitörleri, triptanlar (serotonin sendromu riski nedeniyle); diğer opioidler (aşırı dozda ölümcül olabilen solunum depresyonu riskinin artması nedeniyle öksürük önleyici ilaçlar, benzodiazepinler ve barbitüratlar dahil); diğer o.u.n. depresanlar diğer opioidler gibi ilaçlar (öksürük önleyici ilaçlar ve uyuşturucu bağımlılığı ilaçları dahil), barbitüratlar, benzodiazepinler, diğer anksiyolitikler, hipnotikler, yatıştırıcı antidepresanlar, yatıştırıcı antihistaminikler, nöroleptikler, merkezi etkili antihipertansifler, talidomid, baklofen Merkezi sinir sistemi); warfarin grubundan ilaçlar (artan INR raporları nedeniyle protrombin zamanı izlenmelidir); Ketokonazol, eritromisin (tramadol metabolizmasının inhibisyonu) gibi CYP3A4 inhibitörleri; bupropion gibi nöbet eşiğini düşüren ilaçlar, serotonin geri alımını engelleyen antidepresanlar, trisiklik antidepresanlar, nöroleptikler (artan nöbet riski); metoklopramid ve domperidon (parasetamolün emilim oranını arttırır); kolestiramin (parasetamol emiliminin azalması); ondasteron (postoperatif ağrısı olan hastalarda artan tramadol ihtiyacı).