Pabi®-Deksametason

Aksiyon

Deksametazon, uzun süreli ve çok güçlü antiinflamatuvar, antialerjik, antipiretik ve immünsüpresif etkileri olan glukokortikosteroidler grubundan adrenal korteksin sentetik bir hormonudur. Anti-enflamatuar etki yaklaşık 7.5 kat daha güçlüdür, karbonhidrat metabolizması üzerindeki etki 5 kat ve su ve elektrolit dengesi üzerindeki etki prednizondan 10 kat daha zayıftır. Vücutta sodyum ve suyu pek tutmaz, potasyum atılımını hafifçe artırır. Düşük ve orta dozlarda arteriyel hipertansiyona neden olmaz. Kafa içi basıncını düşürür. Vücudun kalsiyum tüketmesini sağlar. Diğer adrenokortikal hormonlardan çok daha güçlü, hipofiz bezinden kortikotropin salgılanmasını engeller ve ikincil olarak kandaki kortizol konsantrasyonunu azaltır. Oral uygulamadan sonra ilaç, gastrointestinal sistemden hızla emilir. Dokulara hızla nüfuz eder. İlacın kandaki maksimum konsantrasyonu, alındıktan 1 ila 2 saat sonra ortaya çıkar. % 77'si plazma proteinlerine bağlanır. Bunun yaklaşık% 97'si karaciğerde metabolize olur ve atık ürünler esas olarak idrarla ve az miktarda da gastrointestinal sistem yoluyla atılır. Biyolojik T0.5 36-54 saattir Hemodiyaliz kandaki deksametazon konsantrasyonu üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir.

Dozaj

Sözlü olarak. Dozlar, hastalığın ciddiyetine ve hastanın tedaviye verdiği cevaba göre bireysel olarak ayarlanır. Stres ve hastanın klinik tablosundaki değişiklikler gibi özel durumlarda, daha yüksek dozda deksametazon verilmesi gerekli olabilir. Birkaç gün içinde tedaviye olumlu yanıt alınmazsa, glukokortikoid kullanımı kesilmelidir. Yetişkinler: Hastalığın türüne bağlı olarak genellikle günde 0.5-10 mg. Bazı hastalarda dozun geçici olarak artırılması gerekebilir. İstenilen terapötik etki elde edildikten sonra, doz kademeli olarak en düşük etkili doza indirilmeli ve hasta sürekli izlenmelidir. Kısa bir deksametazon supresyon testinde 1 mg deksametazon kullanılır. 23.00 ve ertesi sabah alınan kanın plazmasındaki kortizol konsantrasyonunu temsil eder. Kortizol seviyelerinde artış görmemiş hastalar daha uzun bir teste tabi tutulabilir. Daha sonra hastaya 2 gün boyunca her 6 saatte bir 0.5 mg uygulanır. Sonraki 2 gün boyunca her 6 saatte bir 2 mg deksametazon verilir. 17-hidroksisteroidin testten önceki gün ve testin 2. ve 4. gününde idrarla günlük atılımı ölçülür. Çocuklar ve ergenler: 0.01-0.1 mg / kg Glukokortikoid dozları, bireysel hastanın tedaviye verdiği cevaba göre belirlenir. Deksametazonun geri çekilmesi. Adrenal yetmezlik, uzun süreli glukokortikosteroid kullanımıyla gelişir ve tedavinin kesilmesinden sonra bir yıl sürebilir. Uzun süreli tedaviden sonra, akut adrenal yetmezliği önlemek için glukokortikoidlerin kesilmesi her zaman kademeli olmalıdır. Doz, kullanılan doza ve tedavi süresine bağlı olarak haftalar veya aylar boyunca kademeli olarak azaltılmalıdır. 3 haftadan daha uzun süre fizyolojik dozdan (yaklaşık 1 mg deksametazon) fazlasını alan bir hasta, ilacı aniden kesmemelidir. Glukokortikosteroid dozunu azaltma yöntemi, büyük ölçüde hastalığın nüksetme olasılığına bağlıdır. Geri çekilme sırasında hastanın durumunun klinik değerlendirmesi gereklidir. Nüks olasılığı düşükse, ancak hipotalamik-hipofiz-adrenal eksenin baskılanması konusunda şüpheler varsa, kullanılan doz hemen fizyolojik doza indirilebilir, daha fazla doz azaltımı daha yavaş olmalıdır. Deksametazon 3 hafta boyunca 6 mg'dan daha yüksek bir günlük dozda kullanıldığında, tedavinin aniden kesilmesinin, hastaların çoğunda hipotalamik-hipofiz-adrenal eksende klinik olarak anlamlı bir baskılamaya yol açma olasılığı düşüktür. Aşağıdaki hasta gruplarında, deksametazon 3 haftadan daha kısa bir süre kullanılmış olsa bile, glukokortikoidlerin kademeli olarak kesilmesi düşünülmelidir: özellikle 3 haftadan daha uzun bir süre boyunca kortikosteroidleri yeniden kullanan hastalar; Uzun süreli tedaviyi bıraktıktan sonraki bir yıl içinde (aylar veya yıllar) kısa süreli tedavi reçete edilen hastalar; glukokortikoid tedavisi dışındaki nedenlerle adrenal yetmezlikten muzdarip hastalar; günde 6 mg'dan daha yüksek dozlarda deksametazon alan hastalar; öğleden sonra ikinci dozu alan hastalar. Eşlik eden hastalık, travma veya ameliyat, uzun süreli tedavide geçici bir doz artışı gerektirebilir. Uzun süreli kullanım sırasında glukokortikoid tedavisi kesilirse, tedaviye periyodik olarak yeniden başlanması gerekebilir. Glukokortikosteroid kullanımına bağlı riski azaltmak için, hastalara doktorun talimatlarını, kullanılan ilacın adını ve nasıl kullanılacağı ve tedavi süresiyle ilgili bilgileri içeren özel bir kart verilmelidir.

Önlemler

Psikiyatrik yan etki riski nedeniyle, özellikle depresif ruh hali ve intihar düşünceleri olmak üzere psikolojik belirtilerin kötüleşmesi durumunda dikkatli olunmalıdır. Çoğu semptom, doz azaltıldığında veya ilaç kesildiğinde düzelir ve uygun tedavi gerekebilir. Depresif hastalıklar, manik-depresif hastalıklar ve steroid psikozlar dahil olmak üzere siklofreni döngüsünden aktif psikiyatrik bozukluğu olan hastalarda glukokortikosteroidlerin kullanımı düşünülürken özel dikkat gösterilmelidir. Etkili en düşük dozun en kısa süre kullanılmasıyla ve gerekli günlük dozun sabah veya mümkünse gün aşırı tek doz olarak kullanılmasıyla istenmeyen etkiler en aza indirilebilir. Uygun dozu seçmek için, hastanın klinik durumunun sık sık izlenmesi gerekir. Bir hasta bulanık görme veya diğer görme bozuklukları gibi semptomlar geliştirirse, katarakt, glokom veya daha sonra bildirilen merkezi seröz korioretinopati (CSCR) gibi nadir durumlar dahil olası nedenler için bir göz doktoruna sevk edilmesi düşünülmelidir. kortikosteroidlerin sistemik ve topikal kullanımı. Kobisistat içeren müstahzarlar dahil olmak üzere CYP3A inhibitörlerinin birlikte uygulanması, sistemik yan etki riskini artırır. Yarar, glukokortikoid kullanımından kaynaklanan sistemik yan etki riskinden daha ağır basmadıkça ilaçların kombinasyonundan kaçınılmalıdır; bu durumda hasta, sistemik kortikosteroid etkiler açısından izlenmelidir. Kortikosteroid kullanımı ile azalmış direnç ve enfeksiyonların yerini belirlemede zorluk ortaya çıkabilir. Kortikosteroidler, iltihaplanma veya enfeksiyonun bazı semptomlarını maskeleyebilir, semptomlar genellikle atipik olabilir ve sepsis ve tüberküloz gibi ciddi enfeksiyonlar tanıdan önce ciddi hale gelebilir. Enfeksiyonların tedavisi ile birlikte glukokortikosteroidlerin kullanılması sadece gerekli durumlarda mümkündür, örn. Gözlerin tüberküloz, viral ve fungal enfeksiyonları. İmmünsüpresanlarla tedavi edilen hastalar, sağlıklı insanlara göre enfeksiyonlara daha yatkındır. Su çiçeği ve kızamık, kortikosteroidlerle tedavi edilen bağışıklık sistemi baskılanmış hastalarda çok daha ciddi olabilir ve hatta ölümcül olabilir. Daha önce deneyimsiz hastalarda maruziyetten özellikle kaçınılmalıdır. Sistemik enfeksiyon gelişme riski kişiden kişiye değişir ve kortikosteroid uygulamasının dozu, yolu ve süresi ve altta yatan hastalıkla ilgili olabilir. Maruz kalma anında kortikosteroid kullanan hastalar veya bunları son 3 ay içinde kullananlar, suçiçeğine maruz kaldıktan sonraki 10 gün içinde profilaktik immünoglobulin varisella zooster (VZIG) almalıdır. Su çiçeği gelişirse, hasta uygun bir uzman tedavisine ihtiyaç duyar. Glukokortikoidlerle tedavi kesilmemelidir, ancak şimdiye kadar alınan dozun artırılması gerekebilir. Kızamığa maruz kaldıktan sonra, profilaktik immünoglisin (IG) uygulaması endikedir. Aşağıdaki rahatsızlıkları olan hastalarda glukokortikoid kullanımı düşünüldüğünde özel dikkat gösterilmelidir: osteoporoz (menopoz sonrası kadınlarda özel bir risk); hipertansiyon veya konjestif kalp yetmezliği; şimdiki veya geçmiş ciddi akıl hastalığı (özellikle steroidal hastalıklar); diyabet (veya ailede diyabet öyküsü); tüberküloz geçmişi; glokom (veya ailede glokom öyküsü); kortikosteroide bağlı miyopati öyküsü; Karaciğer yetmezliği; böbrek yetmezliği; Hipotiroidizm; epilepsi; Mide ülseri; migren; bazı helmintler, özellikle amipiyaz. Literatür raporları, kortikosteroid kullanımı ile akut miyokard infarktüsü sonrasında sol atriyal serbest duvar rüptürü arasında bir ilişki olduğunu göstermektedir; Bu hastalarda kortikosteroidler dikkatli kullanılmalıdır. Deksametazon, büyüme ve gelişme üzerindeki olası etkileri nedeniyle çocuklarda dikkatli kullanılmalıdır. Glukokortikoidler bebeklerde, çocuklarda ve adolesanlarda doza bağlı büyüme geriliğine neden olur. Etki geri döndürülemez olabilir. Prematüre bebekler: mevcut veriler, 0.25 mg / kg'lık bir başlangıç dozunda erken tedavinin (<96 saat) başlamasından sonra kronik akciğer hastalığı olan prematüre bebeklerin nörogelişimini etkileyen uzun vadeli advers olayları göstermektedir. Günde iki kere. Yaşlı hastalarda glukokortikoid kullanımıyla ilişkili yan etkiler, özellikle osteoporoz, hipertansiyon, hipokalemi, diyabet, enfeksiyonlara yatkınlık ve cildin incelmesi açısından daha şiddetli olabilir. Hayatı tehdit eden reaksiyonlardan kaçınmak için bu hastalara özel dikkat gösterilmelidir. Preparat laktoz içerir - nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz emilim bozukluğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.

İstenmeyen aktivite

Bilinmiyor: klinik semptomlarının baskılanmasıyla enfeksiyonların artan duyarlılığı ve şiddeti, dirençli enfeksiyonlar, inaktif tüberküloz nüksleri, aşılara ve deri testlerine azalan yanıt, aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi, alerjik dermatit, ürtiker, anjiyoödem dahil), hipotalamik eksenin baskılanması hipofiz-adrenal bez, bebeklerde, çocuklarda ve ergenlerde büyümenin baskılanması, adet bozuklukları, amenore, Cushing sendromu, hirsutizm, azalmış karbonhidrat toleransı, artmış insülin ve antidiyabetik ilaç gereksinimi, erken kemikleşme, kilo artışı, negatif nitrojen ve kalsiyum dengesi, artmış iştah, sodyum ve su tutma, potasyum kaybı, potasyum eksikliği alkalozu, duygusal bozukluklar (sinirlilik, öfori, depresyon ve duygudurum değişiklikleri, intihar düşünceleri), zihinsel tepkiler (mani, halüsinasyonlar, sanrılar, şizofrenide kötüleşme), davranış bozuklukları, sinirlilik, anksiyete , uyku bozuklukları, bilişsel işlev bozukluğu (konfüzyon, hafıza kayıpları), konvülsiyonlar, kötüleşen epilepsi, kafa içi basıncında artış ve ampulün şişmesi (beynin yalancı tümörü), baş dönmesi, baş ağrısı, psikolojik bağımlılık, bulanık görme, arka subkapsüler katarakt, göz içi basıncında artış, glokom, papilödem, ekzoftalmi, kornea ve skleranın incelmesi, gözde viral ve fungal hastalıkların alevlenmesi, tromboembolizm, yakın zamanda geçirilmiş bir miyokard enfarktüsü sonrası kalp kası rüptürü, hipertansiyon, hazımsızlık, olası perforasyon ve kanamalı peptik ülser, akut pankreatit, mantar enfeksiyonu, ülseratif özofajit , şişkinlik, kusma, bulantı, bozulmuş yara iyileşmesi, morluklar, cilt incelmesi, ekimoz ve kanama, eritem, çatlaklar, akne, artmış terleme, osteoporoz, omur ve uzun kemik kırıkları, kemik nekrozu, tendon kopması, kas zayıflığı, lökositoz , hıçkırık, kendini iyi hissetmiyor. Uzun süreli kortikosteroid kullanımından sonra tedavinin kesilmesi akut adrenal yetmezlik, hipotansiyon ve ölüme neden olabilir. Ateş, burun akıntısı, konjunktivit, ciltte ağrılı kaşıntılı topaklar, kilo kaybı, kas ve eklem ağrısı, kendinizi iyi hissetmeme gibi bir yoksunluk sendromu yaşayabilirsiniz.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik sırasında, ilaç yalnızca anneye olan yararı fetüsün potansiyel riskinden daha ağır bastığında kullanılmalıdır. Deksametazon plasentayı kolaylıkla geçer. Hamilelik sırasında uzun süreli veya sık kortikosteroid kullanımı, fetüsün gecikmiş gelişme riskini artırabilir. Gebelik sırasında kortikosteroidlerle tedavi edilen annelerin hipoadrenokortizmi teorik olarak mümkündür ve genellikle doğumdan sonra düzelir ve nadiren klinik olarak önemlidir. Kortikosteroidler, deksametazon ile ilgili veri bulunmamakla birlikte anne sütüne geçmektedir. Uzun süre yüksek doz kortikosteroid alan annelerin çocuklarında adrenal korteksin baskılanması meydana gelebilir.

Etkileşimler

Rifampisin, rifabutin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, primidon ve aminoglutethimide kortikosteroidlerin metabolizmasını artırarak etkinliklerini azaltabilir. Efedrin, deksametazon metabolizmasını artırır. Kortikosteroidler, hipoglisemik ilaçlar (insülin dahil), antihipertansif ilaçlar ve diüretiklere karşı antagonistik aktivite gösterirken, asetazolamid, loop ve tiyazid diüretikleri ve karbenoksolonun hipokalemik etkisini artırırlar. Kortikosteroidler, kumarin antikoagülanların etkisini artırabilir (protrombin zamanı izlenmelidir). Oral kontraseptifler (östrojenler ve progestojenler) kan serumundaki kortikosteroid konsantrasyonunu arttırır, antiviral ilaç ritonavir deksametazona benzer bir etkiye sahiptir. Deksametazon, antiviral ilaçlar indinavir ve sakinavirin plazma konsantrasyonunu azaltır. Kortikosteroidler, salisilatların renal klerensini arttırır, bu nedenle steroidlerin kesilmesi salisilat intoksikasyonu ile sonuçlanabilir. NSAID'lerin ve glukokortikoidlerin birlikte kullanılması, gastroduodenal ülser semptomlarının gelişmesine ve / veya kötüleşmesine neden olabilir. Eşzamanlı olarak metotreksat ve deksametazon alan hastalar, kan dolaşımı üzerinde toksik etki açısından yüksek risk altındadır. Antasitler, özellikle magnezyum silikat içerenler, glukokortikosteroidlerin gastrointestinal emilimine müdahale eder.