Sefalosporinler - uygulama ve etki mekanizması

Sefalosporinler, β-laktam antibiyotiklerdir. Etki mekanizmaları ve yapıları penisiline benzer. Benzerlik, penisilinler ve sefalosporinlerin, yan halkada ek bir atoma sahip olan sefalosporinlerle aynı "çekirdeği" - β-laktam halkasını paylaşmasıdır.

İçindekiler:

1. Sefalosporinler - nasıl çalışırlar?
2. Sefalosporinler - sınıflandırma
3. Sefalosporinler - hamile kadınlara verilebilir mi?
4. Sefalosporinler ve doğum kontrolü
5. Sefalosporinler - yan etkiler
6. Β-laktam antibiyotiklere direnç

Bir β-laktam antibiyotik olan sefalosporinler mantar kültürlerinden izole edilmiştir.Cephalosporium acremonium. Oldu 1948'de - İtalyan bilim adamı Giuseppe Brotzu tarafından izole edildiler. Daha önce farkına vardı ki, mantar özleri salmonelloz, bruselloz, veba, koleraya neden olan bakterilere ve Staphylococcus aureus bakterilerine karşı aktiftir. Ancak araştırma burada sona erdi.

Eylül 1953'te Edward Abraham ve Guy Newton liderliğindeki bir ekip, beta-laktamazlara (yani, β-laktam bağını bozan bakteriyel enzimler) dirençli olan sefalosporin C'yi izole etti. 1961 yılına kadar endüstriyel ölçekte ilk sefalosporin üretildi ve 1964'te Amerikan pazarına sunuldu.

Sefalosporinler - nasıl çalışırlar?

Sefalosporinler, bakteri hücre duvarının yapısını engeller, yani kısaca bakterisidal etkiye sahiptirler. Bakteriyel enzimlere bağlanırlar ve bakteriyel hücre duvarının sentezi yoluyla büyümelerini engellerler. Halen 1., 2., 3., 4. ve 5. nesil sefalosporinler kullanılmaktadır. Antibiyotikler arasındaki farklar nelerdir? Nesil seviyesi ne kadar yüksekse, Gram-negatif bakterilere karşı etki o kadar güçlüdür.

Sefalosporinler - sınıflandırma

• Birinci kuşak sefalosporinler, gram-pozitif üzerinde gram-negatife göre daha güçlü bir etkiye sahiptir. Kok ve basil tedavisinde kullanılır, örneğin E.coliveya zatürre basili. Salmonella ve Proteus bakterilerinin neden olduğu enfeksiyonların tedavisi için uygun değildirler. Enterococci, MRSA veya Listeria türlerine karşı çalışmazlar. Önemli olan, tedavisi zor idrar yolu enfeksiyonları için penisiline bir alternatif olmalarıdır. Çocukluk çağı enfeksiyonları için ilk tercih edilen ilaçlar değildir!

• İkinci nesil sefalosporinler, Gram negatif bakterilere karşı Gram pozitif bakterilere karşı daha aktiftir. Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli ve Gram-pozitif anaerobik bakteri durumunda bakterisidal aktivite gösterirler. Diğerlerinin yanı sıra kullanılırlar, nozokomiyal enfeksiyonların tedavisinde, penisiline dirençli gonore tedavisinde veya gram negatif bakterilerin neden olduğu idrar yolu ve böbrek enfeksiyonlarında ve şiddetli kemik iltihabında. Orta kulak iltihabı, pnömoni ve akut bakteriyel sinüzit dahil olmak üzere deri, yumuşak doku ve solunum yolu enfeksiyonları için ikinci basamak ilaçlar olarak kullanılırlar.

• Üçüncü kuşak sefalosporinler, diğer antibiyotiklere dirençli enfeksiyonların tedavisinde etkilidir. Üçüncü nesil sefalosporinler kan-beyin bariyerini geçer ve bu nedenle bakteriyel menenjit tedavisinde kullanılır. Gram pozitif ve gram negatif bakterileri etkilerler, özellikle mavi yağ çubuklarına karşı aktiftirler.

• Dördüncü kuşak sefalosporinler, tüm sefalosporinlerin en geniş etki yelpazesine sahiptir. Beyin omurilik sıvısına ulaşırlar, ancak sadece parenteral olarak uygulanabilirler. Polonya'da, sefepim bu ilaç grubundan elde edilebilir. Hem gram negatif hem de gram pozitif bakterilere karşı aktiftir.

• Beşinci nesil sefalosporinler de sadece intravenöz olarak uygulanır. Metisiline dirençli stafilokokların ve antibiyotik tedavisine dirençli diğer mikroorganizmaların gelişimini engellerler.

Sefalosporinler - hamile kadınlara verilebilir mi?

Gebeliğin tüm evrelerinde güvenli olan antibiyotikler arasında penisilinler, sefalosporinler ve eritromisin bulunur. Hamile kadınlarda tercih edilen ilaçlar, ikinci veya üçüncü kuşak sefalosporinler veya beta-laktamaz inhibitörü içeren yarı sentetik penisilindir. FDA Sınıflandırmasına (Gıda ve İlaç Dairesi) göre sefalosporinler, B kategorisine aittir, yani "Hayvanlar üzerinde yapılan deneyler fetüse herhangi bir zararlı etki göstermeyen ilaçlar, ancak hamile kadınlarda veya fetüs üzerinde zararlı etkileri olan ilaçlarda kontrol çalışmaları yapılmamıştır. hayvanlarda bulundu, ancak hamile kadınlarda doğrulanmadı ".1

Sefalosporinler ve doğum kontrolü

Sefalosporinler oral hormonal kontrasepsiyonun etkinliğini azaltabilir. Bu grup antibiyotiklerin kullanımı sırasında ve tedavinin bitiminden 7 gün sonra ek, hormonal olmayan kontrasepsiyon yöntemleri önerilmektedir.

Sefalosporinler - yan etkiler

Sefalosporinler, özellikle yeni olanlar (2., 3., 4. nesil) nispeten toksik değildir. Ancak şunlara neden olabilirler:

• alerjik reaksiyonlar (özellikle alerjisi olan kişilerde)
• bakteri florasının rahatsızlıkları (ishal), bu nedenle aynı anda probiyotik preparatların kullanılması tavsiye edilir.
• böbrek hasarı (özellikle aminoglikozitler gibi diğer nefrotoksik antibiyotiklerle birlikte uygulandığında)
• kan pıhtılaşma bozukluğu (bu durumda, hasta ayrıca kan sulandırıcı ilaç kullanıyorsa doktora haber vermeyi unutmayın)
• disülfiram reaksiyonu (alkol ile kombinasyon halinde)

Ancak verilen etkilerin meydana gelip gelmediği ve hangi yoğunlukta meydana geldiği hastanın genel durumuna, paralel olarak kullanılan diğer preparatlara ve hastanın ilacı doktor tavsiyeleri doğrultusunda kullanıp kullanmadığına bağlıdır.

Anafilaktik reaksiyonlar, sefalosporin kullanımının yan etkilerinden biri olabilir. Ancak, nispeten nadirdirler. Tüm vakaların% 0,1 ila% 0,0001'i arasındadır ve tüm vücudu değil, yalnızca tek tek organları etkilemeleri gerekir - örneğin:

• cilt: daha sonra değişen şiddette ürtiker değişiklikleri, kızarıklık, kaşıntı, dudakların şişmesi,
• gözler: konjunktiva kızarıklığı, gözyaşı ve kaşıntı görülebilir
• gastrointestinal sistem: bunlar karın ağrısı, ishal, mide bulantısı, kusmayı içerebilir
• kardiyovasküler sistem: burada kan basıncında bir düşüş, kalp ritmi bozuklukları ve hatta aşırı durumlarda çökme olabilir.
• Solunum yolu: bu durumda hasta kaşıntılı burun, burun akıntısı, kontrol edilmesi güç hapşırma, ses kısıklığı, nefes almada güçlük, paroksismal "kuru" öksürük ve hatta hırıltıdan şikayet edebilir.
• diğer sistemik semptomlar arasında baş ağrısı, anksiyete, göğüs ağrısı ve batma, nöbetler bulunur

Şiddetli anafilaktik reaksiyonlardan önce aşağıdakiler gibi semptomlar görülebilir: damakta, yüz, ellerde, ayaklarda kaşıntı; ağızda metalik tat, ses kısıklığı, huzursuzluk, anksiyete, kızarıklık.

Β-laktam antibiyotiklere direnç

Şu anda, antibiyotiklerin kötüye kullanımı ve kötüye kullanımı artmaktadır. Bu, mikrobiyal direncin dünya çapında yayılmasına neden oluyor. Tehlike, belirli bir antibiyotik grubuna şimdiye kadar duyarlı olan bakteriler ona dirençli hale geldiğinde artar ve bu, belirli bir türün türleri arasında ve hatta bakteri türleri arasında bile genetik materyal değişiminden kaynaklanır.

Bu nedenle "her ihtimale karşı" antibiyotik almamak ve sadece gerçekten gerekli olduğunda ve ikinci olarak da doktorun talimatlarına uymak ve doğru şekilde antibiyotik almak çok önemlidir.

Kaynak:

1.Gebelikte antibiyotik tedavisinin optimizasyonu - klinik çıkarımlar: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Sefalosporinler