Dafalgan Kodein

1 tablet pow. 500 mg parasetamol ve 30 mg kodein fosfat içerir.

Aksiyon

Ağrı kesici. Parasetamol ve kodein kombinasyonu, her bir bileşenin ayrı ayrı etkisine kıyasla daha uzun ve daha güçlü bir analjezik etkiye neden olur. Parasetamol ağrı ve ateşi hafifletir. Araşidonik asit siklooksijenazın inhibisyonunun bir sonucu olarak, merkezi sinir sisteminde prostaglandinlerin sentezini inhibe eder. Bu eylemin etkisi, ağrı eşiğinde bir artışla işaretlenen kininler ve serotonin gibi aracıların etkilerine duyarlılığı azaltmaktır. Parasetamolün antipiretik etkisinden hipotalamustaki prostaglandin seviyelerindeki azalma sorumludur. Kodein, merkezi olarak etkili zayıf bir analjeziktir. Μ opioid reseptörleri aracılığıyla çalışır. Analjezik etkisi morfine dönüşmesinden kaynaklanmaktadır. Kodeinin, özellikle diğer ağrı kesicilerle (parasetamol gibi) birleştirildiğinde akut nosiseptif ağrının tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir. Parasetamol, gastrointestinal sistemden iyi emilir ve yaklaşık 30-60 dakika sonra Cmax'a ulaşır. Plazma proteinlerine hafifçe bağlanır. Karaciğerde glukuronik asit ile konjugasyon ve sülfatlarla konjugasyon yoluyla metabolize edilir; kuplaj ürünleri aktif değildir ve toksik değildir. Küçük bir miktar sitokrom P-450 tarafından hepatotoksik ara metabolite (N-asetil-p-benzokinimin) metabolize edilir, bu normal koşullar altında indirgenmiş glutatyon ile hızla etkisiz hale getirilir ve sistein veya merkaptürik asit ile konjügasyondan sonra idrarla atılır. Yüksek doz parasetamol durumunda, hepatik glutatyon rezervleri tükenebilir ve bu da toksik metabolitin karaciğerde önemli ölçüde birikmesine ve karaciğer hasarına yol açabilir. Parasetamol esas olarak böbrekler tarafından metabolitler olarak atılır; Parasetamolün yaklaşık% 5'i değişmeden idrarla atılır. Yetişkinlerde T 0.5 2 saattir. Kodein gastrointestinal sistemden kolaylıkla emilir (biyoyararlanım% 40-70) ve yaklaşık 60 dakika sonra Cmax'a ulaşır. Karaciğerde morfin ve norkodeine metabolize olur ve esas olarak glukuronidler olarak idrarla atılır. T0.5 2-4 saattir ve 48 saat sonra idrarla tam atılım gerçekleşir.

Dozaj

Sözlü olarak. Kodein, en kısa süre için en düşük etkili dozda kullanılmalıdır. Tedavi süresi 3 gün ile sınırlandırılmalıdır. 15 yaş ve üzeri (50 kg ağırlığında) yetişkinler ve adolesanlar: Bir seferde 1 tablet. pow. Gerekirse doz tekrarlanabilir ancak 6 saatte birden fazla olmamak kaydıyla şiddetli ağrı durumunda bir seferde 2 tablet alabilirsiniz. pow. Genellikle 6 tabletten daha yüksek bir günlük doz kullanmak gerekli değildir. pow. Ancak çok şiddetli ağrı durumunda günlük doz maksimum 8 tablete çıkarılabilir. pow. Tüm parasetamol ilaçları dahil maksimum günlük parasetamol dozu 4 g'dır; kodein - 240 mg. Özel hasta grupları.Yaşlı hastalarda başlangıç ​​dozu, normal yetişkin dozunun yarısı kadar azaltılmalıdır; doz daha sonra tolere edildiği ve gerektiği şekilde titre edilebilir. Tabletin bölünmesini engelleyen farmasötik form (tablet tozu) nedeniyle, ilaç yaşlılar için tavsiye edilmez (ilacın efervesan tablet şeklinde kullanılması tavsiye edilir). Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, önerilen doz 500 mg parasetamol ve 30 mg kodeindir (1 tablet) ve dozlar arasındaki minimum aralık aşağıdaki programa göre olmalıdır: CCr 10-50 ml / dak 6 saat; CCr yönetim yöntemi. Tableti bir bardak su ile yutunuz; kırmayın, çiğnemeyin.

Belirteçler

Periferik analjeziklerle rahatlamayan orta ve yüksek yoğunluklu ağrı (kodeinli parasetamolün fantom, nörojenik ağrı üzerinde etkisi yoktur). İlaç tartı ergenlerde kullanılır Parasetamol veya ibuprofen (tek başına kullanılır) gibi diğer ağrı kesiciler tarafından rahatlatılamayan akut orta derecede ağrı tedavisinde ve yetişkinlerde> 50 kg (> 15 yaş).

Kontrendikasyonlar

Parasetamol, propasetamol hidroklorür (parasetamol ön ilaç), kodein, opioidler veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık. Şiddetli karaciğer yetmezliği veya aktif dekompanse karaciğer hastalığı. Şiddetli böbrek yetmezliği. Alkol hastalığı. MAO inhibitörleri ile tedavi ve tedavi bitiminden sonra 14 güne kadar. Ciddiyetine bakılmaksızın solunum yetmezliği. Bronşiyal astım veya solunum yetmezliği (opioidler, özellikle morfin ve kodein dahil türevleri histamin salgılayabilir). 15 yaş arası çocuklar ≤ 50 kg (kodeinin morfine değişen ve tahmin edilemeyen metabolizmasına bağlı opioid toksisitesi riski nedeniyle, 12 yaşın altındaki çocuklarda kodein kullanılmamalıdır). Obstrüktif uyku apne sendromunun tedavisinin bir parçası olarak tonsilektomi ve / veya faringeal (adenoidektomi) ameliyatı geçiren çocuklar ve ergenler (18 yaşına kadar) (artan ciddi ve yaşamı tehdit eden yan etki riski). CYP2D6 tarafından çok hızlı metabolize edildiği bilinen hastalar (kodeinin morfine hızlı dönüşümü, beklenenden daha yüksek kan morfin düzeylerine ve normal önerilen dozlarda bile opioid toksisite riskinde artışa yol açar). Buprenorfin, butorphanol, nalbuphine, nalorfin, pentazocine gibi agonist-antagonist etkiye sahip analjeziklerle eşzamanlı kullanım. Hamileliğin ilk üç aylık dönemi. Emzirme dönemi.

Önlemler

Parasetamol nedeniyle, Gilbert sendromu (ailesel hiperbilirubinemi) dahil olmak üzere hafif ve orta derecede karaciğer bozukluğu olan hastalarda dikkatli olun; orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan; glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği (hemolitik anemi riski) ile; kronik alkolizm ile ve çok miktarda alkol tüketen hastalarda (günde 3 veya daha fazla alkollü içecek); anoreksi, bulimia veya kaşeksi ile; düşük hepatik glutatyon rezervleri ile, örneğin yeme bozuklukları, kistik fibroz, HIV ile enfekte, açlıktan ölme veya sepsis ile güçten düşme; uzun süreli yetersiz beslenen insanlarda; susuz insanlarda ve oligemi durumunda. Ciddi deri reaksiyonları riski nedeniyle, deri döküntüsü veya başka herhangi bir aşırı duyarlılık belirtisi olması durumunda ilaç kesilmelidir. Kodeine bağlı olarak, şu hastalarda dikkatli olunmalıdır: solunum depresyonu riski olan hastalarda (örneğin, diğer ilaçlar birlikte kullanıldığında ve farmakogenetik faktörlerin varlığında); yaşlılarda (özellikle solunum sistemini baskılayanlar olmak üzere artan yan etki riski); kafa travmaları veya diğer kafa içi yaralanmaları ile (solunum fonksiyonunun artmış inhibisyonu ve kafa içi basıncında artış olasılığı nedeniyle); epilepsi ile (opioidler nöbet eşiğini düşürür); son gastrointestinal cerrahiden sonra, bağırsak tıkanıklığı veya akut karın hastalığı (laksatiflerle tedaviye yanıt vermeyen kabızlık ve bulantı ve kusma) opioid tedavisi ile ortaya çıkabilecek yan etkilerdir; gerekli olabilir bağırsak fonksiyonunun izlenmesi); safra yolu hastalıkları (safra kesesi taşları), prostat bezi büyümesi veya bozulmuş idrar çıkışı (opioidler, mesanenin düz kaslarının tonunu azaltarak ve mesaneyi gererek idrar retansiyonuna neden olabilir ve idrar refleksini engelleyebilir); safra kesesini çıkarmak için ameliyattan sonra (akut pankreatit gelişme riski nedeniyle); hipotiroidizm ile, hipoadrenokortizm ile; hormonal bozukluklarla (opioidler hormon konsantrasyonunu azaltır); oligemi ve hipotansiyon ile (hemodinamik parametreleri izleyin); sekresyonları öksüren hastalarda (kodein öksürük refleksini baskılayabilir); Mevcut veya geçmişte opioid bağımlılığı olan (alternatif analjezik tedavi düşünülmelidir). Morfin dahil bazı opioidler bağışıklık sistemini baskılayabilir. Kodein, CYP2D6 tarafından morfine (aktif metabolit) metabolize edilir - CYP2D6 eksikliği olan veya olmayan hastalarda ilacın etkisi azalabilir; CYP2D6 hızlı veya ultra hızlı metabolize edicilerde artan ilaç toksisitesi riski vardır. CYP2D6 genotiplemesi, analjezik tedaviye başlamadan önce düşünülebilir; yine de opioid toksisitesi semptomlarının ortaya çıkması için hastanın durumunun yakından izlenmesi son derece önemlidir. Kodeinin, nöromüsküler bozuklukları, şiddetli kalp veya solunum bozuklukları, üst solunum yolu veya akciğer enfeksiyonları, çoklu organ travması veya majör cerrahi dahil olmak üzere solunum fonksiyonları bozulabilen çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez (bu faktörler, morfin toksisitesi semptomlarını şiddetlendirir). Müstahzarla tedavi edilen çocuklar ve ergenler, aşırı uyku hali ve azalmış solunum hızı gibi CNS'de ilerleyen kodein depresyonu semptomları açısından yakından izlenmelidir. Uzun süreli yüksek doz kodein kullanımı bağımlılığa yol açabilir - ilacın uzun süreli kullanımı önerilmez. Uzun süreli opioid kullanımı ile ilaca tolerans veya azalmış analjezik etkinlik ortaya çıkabilir. Opioidler arasında çapraz tolerans tam değildir. Tolerans, farklı opioidler ile farklı ölçüde gelişebilir. Opioid ilaçlar dahil olmak üzere ağrı kesicilerin uzun süreli kullanımı, aşırı ilaç kullanımı baş ağrısı riskini artırır. Özellikle kronik kullanımda opioidlerle tedavi, bazı kişilerde hiperaljeziye neden olabilir. Nörojenik ağrı, kodein ve parasetamol uygulamasından sonra düzelmez. İlaç, bir tablette 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir. pow.

İstenmeyen aktivite

Aşağıdakiler meydana gelebilir: trombositopeni, vertigo, karın ağrısı, kabızlık, ishal, bulantı, kusma, pankreatit, halsizlik, halsizlik, ödem, biliyer kolik, hepatit, anafilaktik reaksiyonlar, aşırı duyarlılık reaksiyonları, karaciğer transaminaz seviyelerinde artış (ALT ve AST), kanda alkalin fosfataz artışı, GGT artışı, INR artışı, rabdomiyoliz, baş dönmesi, kas klonik konvülsiyonları, parestezi, uyku hali, senkop, titreme, konfüzyon, ilaç kötüye kullanımı, ilaç bağımlılığı, halüsinasyonlar, böbrek yetmezliği, idrar retansiyonu , dispne, solunum depresyonu, anjiyoödem, eritem, kaşıntı, döküntü, ürtiker, hipotansiyon. Ayrı ayrı aktif maddelere özgü yan etkiler de olabilir. Parasetamol. Seyrek: Halsizlik, kan basıncında azalma, hepatik transaminaz düzeylerinde artış. Çok seyrek: aşırı duyarlılık reaksiyonları, taşikardi, diyare, karın ağrısı, bulantı, kusma, renal kolik, papiller nekroz, akut böbrek yetmezliği, trombositopeni, lökopeni, nötropeni, INR'de azalma, INR'de artış. Tedavinin kesilmesini gerektiren çok nadir aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir: cilt kızarıklığı, döküntü, eritem veya ürtiker, anjiyoödem, dispne, bronkospazm, aşırı terleme, anafilaktik şok semptomlarına kadar düşük kan basıncı ve Quincke ödemi, şiddetli cilt reaksiyonları: akut jeneralize püstüler erüpsiyon, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu. Kodein. Terapötik dozlarda kullanıldığında, diğer opioidlerde görülenlere benzer yan etkilere neden olabilir, ancak bunlar daha az sıklıkta ve doğası gereği daha hafiftir. Oluşabilir: sedasyon, öfori, duygudurum bozuklukları, göz bebeklerinde daralma, idrar retansiyonu, aşırı duyarlılık reaksiyonları (kaşıntı, kurdeşen ve döküntü), kabızlık, bulantı, kusma, uyku hali, baş dönmesi, bronkospazm, solunum depresyonu, ağrı özellikli şiddetli karın ağrısı Oddi sfinkterinin spazmını gösteren safra kanalları veya pankreas hastalıklarının karakteristiği (bu esas olarak safra kesesi çıkarıldıktan sonra hastalar için geçerlidir). Kaşıntı, opioid tedavisi ile ilişkili istenmeyen bir etkidir. Opioid kullanımı ile kas sertliği ve kas klonik konvülsiyonları ortaya çıkabilir. Terapötik dozdan daha yüksek dozlarda kodein kullanımı, ilacın aniden kesilmesinin ardından bağımlılık ve yoksunluk semptomları riski taşır. Geri çekilme semptomları, tedavi edilen kişide veya kodeine bağımlı bir anneden doğan bir yenidoğanda ortaya çıkabilir.

Gebelik ve emzirme

İlaç, gebeliğin ilk üç ayında kontrendikedir (hamilelik sırasında kodein kullanımından kaynaklanan konjenital malformasyon riski). Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde, ilacın tek dozları yalnızca kesinlikle gerekli olduğunda kullanılabilir - perinatal dönemde bile kısa bir süre kullanılan yüksek doz kodein, yenidoğanın solunum merkezini engelleyebilir; Gebeliğin üçüncü trimesterinde uzun süreli kodein kullanımı, annenin aldığı doza bakılmaksızın neonatal yoksunluk sendromuna neden olabilir. Emzirme döneminde ilacın verilmesi acil kullanım dışında kontrendikedir. Parasetamol ve kodein ve önerilen terapötik dozlarda kullanılan aktif metaboliti (morfin) ihmal edilebilir miktarlarda anne sütüne geçer ve anne sütüyle beslenen bebekler için zararlı olma olasılığı düşüktür. Bununla birlikte, hasta bir CYP2D6 çok hızlı metabolize ediciyse, sütü daha yüksek morfin seviyeleri içerebilir ve bu, muhtemelen ölümle birlikte bebekte opioid toksisitesi semptomlarına neden olabilir. Emziren kadınlar opioid toksisitesinin riskleri ve semptomları hakkında bilgilendirilmeli ve bebek ve emziren kadın yakından izlenmelidir. Hızlı kodein metabolizması olduğu bilinen kadınlar için alternatif analjezik tedavi önerilmektedir.

Yorumlar

İlacı alırken alkol almayınız (karaciğer hasarı riskinde artış - parasetamol; artmış CNS depresyonu - kodein). Parasetamol kullanımı fosfotungstik yöntemle kandaki ürik asit konsantrasyonunun belirlenmesini ve oksidaz-peroksidaz yöntemi ile kan şekerinin belirlenmesini etkileyebilir. İlaç, sporcularda doping testlerinde yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir. İlaç, özellikle CNS'ye etki eden diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında psikofiziksel zindeliği bozabilir - ilacı alırken araç veya makine kullanmayın.

Etkileşimler

İlacı alırken, aşırı doz riski nedeniyle kodein veya parasetamol içeren diğer preparatları almayınız. Parasetamol. İlacın MAO inhibitörleri ile eşzamanlı olarak ve ajitasyon olasılığı ve yüksek ateş nedeniyle kesilmelerinden sonraki 2 hafta içinde kullanılması kontrendikedir. Karaciğer metabolizmasını artıran ilaçlar (örn. St.John's wort, antiepileptikler, barbitüratlar, rifampisin) ve alkol, önerilen parasetamol dozlarında bile parasetamolün hepatotoksisitesini artırır. Salisilamid, parasetamolün eliminasyon süresini artırır. İzoniazid ve zidovudin eşzamanlı kullanımında dikkatli olunmalıdır. Parasetamolün NSAID'lerle birlikte kullanılması böbrek fonksiyon bozukluğu riskini artırır. Kumarin antikoagülanları (varfarin dahil) ile kullanım, INR değerini biraz değiştirebilir - bu durumda, INR izleme sıklığı, eşzamanlı kullanım sırasında ve parasetamol kesildikten sonraki bir hafta boyunca artırılmalıdır. Fenitoin, parasetamolün etkinliğini azaltabilir ve hepatotoksisite riskini artırabilir - fenitoin ile tedavi edilen hastalarda yüksek ve / veya kronik parasetamol dozlarından kaçınılmalıdır; Hepatik toksisite için hastaları izleyin. Probenesid, glukuronik asit ile konjugasyonunu inhibe ederek parasetamol klerensinde neredeyse 2 kat azalmaya neden olur - parasetamol dozunun azaltılması düşünülmelidir. Kodein. Barbitüratlar, anksiyolitikler ve antidepresanlar (TLPD'ler dahil), seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar), monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler), benzodiazepinler ve hipnotikler gibi CNS depresanlar, kodeinin CNS üzerindeki baskılayıcı etkisini artırabilir. SSRI'lar (paroksetin, fluoksetin, bupropion ve sertralin), nöroleptikler (klorpromazin, haloperidol, levomepromazin, tioridazin) ve TLPD'ler (imipramin, klomipramin, nortesipilin) ​​gibi CYP2D6 tarafından metabolize edilen veya inhibe eden ilaçlar, kinidin, deksametazon ve rifampisin, kodeinin analjezik etkisini azaltabilir. Buprenorfin, butorphanol, nalbuphine, nalorfin, pentazocine gibi morfin agonistleri ve antagonistleri ile kodein kullanmayın - analjezik etki reseptörlerin rekabetçi bloke edilmesi nedeniyle azalır; ayrıca yoksunluk sendromu riski artar. Naltrekson kullanmayın - analjezik etkiyi azaltma riski; morfin türevlerinin dozu gerekirse artırılmalıdır. Alkol, opioid analjeziklerin yatıştırıcı etkisini artırır. Analjezik aktiviteye sahip diğer morfin türevleri (örneğin: alfentanil, dekstromoramid, dekstropropoksifen, dihidrokodein, fentanil, hidromofron, morfin, oksikodon, petidin, fenoperidin, remifentanil, sufentanil, tramadol), morfin türevleri, folkromaplor türevleri, morfin türevleri. Öksürük refleksini inhibe eden morfin türevleri (kodein, etilmorfin) ve benzodiazepinler, barbitüratlar, metadon, aşırı doz durumunda ölümcül olabilecek solunum depresyonu riskini artırır.Diğer yatıştırıcı ilaçlar: morfin türevleri (ağrı kesiciler, antitüsifler ve yerine koyma ilaçları), nöroleptikler, barbitüratlar, benzodiazepinler, benzodiazepin olmayan anksiyolitikler (meprobamat), uyku hapları, uyuşukluğa neden olabilen yatıştırıcı antidepresanlar ( amitriptilin, doksepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), sedatif H1 antihistaminikler, merkezi etkili antihipertansifler, baklofen ve talidomid MSS depresyonu riskini artırır. Kodein ve antikolinerjiklerin birlikte kullanılması bağırsakların baskılanmasını artırabilir ve paralitik bağırsak tıkanmasına neden olabilir.

Fiyat

Dafalgan Kodein, fiyat% 100 PLN 18,23

Hazırlık şu maddeyi içerir: Kodein fosfat, Parasetamol