5-Florourasil-Ebewe

1 ml çözelti 50 mg florourasil içerir.

Aksiyon

Florlu bir piridin türevi olan antimetabolitler grubundan bir sitostatik. Nükleik asitlerin biyosentezini bozar ve hücre bölünmesini engeller. İntravenöz uygulamadan sonra, özellikle kemik iliği, bağırsak mukozası ve neoplastik doku gibi hızla çoğalan dokularda vücuda hızla dağılır. Kan-beyin bariyerine ve ayrıca plasentaya nüfuz eder. Plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık% 10'dur. İlaç esas olarak karaciğerde aktif metabolit dihidro-5-florourasil ve inaktif metabolitlere (karbondioksit ve üre) metabolize edilir. Ortalama yarı ömür 10-20 dakikadır ve ilacın dozuna bağlıdır. İlaç öncelikle (% 60-80) akciğerlerden karbondioksit olarak dışarı atılır. Üstelik idrarla değişmeden atılır (% 7-20). Böbrek yetmezliğinde ilacın eliminasyonu uzar.

Dozaj

İlaç sadece intravenöz ve intra-arteriyel uygulama için tasarlanmıştır. Uygun dozaj ve tedavi rejiminin seçimi, hastanın durumuna, tedavi edilen kanserin tipine ve 5-floroürasilin monoterapi olarak mı yoksa başka bir terapi türü ile kombinasyon tedavisi olarak mı uygulanacağına bağlıdır. Tedavi bir hastanede başlamalıdır. Günlük toplam 5-florourasil dozu 1 g'ı geçmemelidir.Trombosit ve beyaz kan hücresi sayımının günlük olarak izlenmesi önerilir ve trombosit sayısı 100.000 / mm3'ün altına düşerse veya beyaz kan hücresi sayısı 3000 / mm3'ün altına düşerse tedavi kesilmelidir. Tipik olarak dozlama, hasta obez olmadıkça, ödem veya asit gibi diğer sıvı tutma biçimleri olmadıkça hastanın gerçek vücut ağırlığına dayalıdır. Bu durumlarda hesaplama için gerekli ağırlık kullanılmalıdır. İlaç intravenöz enjeksiyonla veya intravenöz veya intraarteriyel infüzyonla uygulanmalıdır. Örnek bir dozaj aşağıda gösterilmiştir. Kolon ve rektum kanseri. Başlangıç ​​dozu, daha düşük toksisite nedeniyle infüzyon tercih edilerek infüzyon veya intravenöz enjeksiyon yoluyla verilebilir. İntravenöz infüzyon. Günlük 15 mg / kg vücut ağırlığı dozu (600 mg / m2), ancak infüzyon başına 1 g'dan fazla olmamak kaydıyla, 300-500 ml% 5 glikoz solüsyonu veya 300-500 ml% 0.9 NaCl solüsyonu içinde seyreltilmeli ve 4 saatten fazla infüze edilmelidir. yan etkisi yoktur, infüzyon toplam 12 ila 15 g doza ulaşılana kadar ardışık günlerde uygulanmalıdır.Bazı hastalara günlük maksimum 1 g doz olmak üzere toplam 30 g'a kadar doz verilmiştir Yan etkiler ortaya çıkarsa tedavi kesilmelidir. hematopoietik ve sindirim sistemleri. İlaç ayrıca 24 saatin üzerinde sürekli infüzyon olarak da verilebilir Damardan enjeksiyon. 12 mg / kg doz (480 mg / m2) günde 3 gün intravenöz enjeksiyon olarak verilebilir. Herhangi bir yan etki oluşmazsa, 5, 7 ve 9. günlerde 6 mg / kg doz uygulanmalıdır. (240 mg / m2). İdame tedavisi için haftada bir 5 ila 10 mg / kg'lık bir doz verilir. (200 ila 400 mg / m2) intravenöz enjeksiyonla. Her durumda, destekleyici tedaviye ancak yan etkiler ortadan kalktıktan sonra başlanmalıdır. Meme kanseri. Göğüs kanserinin tedavisinde 5-florourasil, örneğin metotreksat ve siklofosfamid ile veya doksorubisin ve siklofosfamid ile eş zamanlı olarak kullanılabilir. Bu rejim için doz 10 ila 15 mg / kg'dır. (400 ila 600 mg / m2) 28 günlük tedavi kursunun 1. ve 8. günlerinde intravenöz olarak uygulanır. Genellikle 8,25 mg / kg dozunda 24 saatlik sürekli intravenöz infüzyon şeklinde de verilebilir. (350 mg / m2). Diğer uygulama yöntemleri. İntraarteriyel infüzyon: günlük 5 ila 7.5 mg / kg doz. (200 ila 300 mg / m2), 24 saat kesintisiz intra-arteriyel infüzyon ile uygulanabilir. Hem birincil tümörlerin hem de metastazların tedavisinde intra-arteriyel infüzyon lokal olarak da kullanılabilir. Özel hasta grupları. Hastalarda dozun azaltılması önerilir: zayıflatılmış; son 30 gün içinde büyük bir ameliyattan sonra; kemik iliği depresyonu ile; bozulmuş karaciğer veya böbrek fonksiyonu ile. İlacın çocuklarda kullanımına ilişkin veri yoktur - çocuklarda 5-florourasil için dozaj önerisi yoktur. Yaşlı hastalarda, 5-florourasil yetişkinlerde olduğu gibi benzer dozlarda kullanılır.

Belirteçler

Kötü huylu neoplazmların, özellikle meme, kolon ve rektal, mide ve pankreas kanserinin tedavisinde monoterapi veya kombinasyon tedavisi.

Kontrendikasyonlar

5-florourasile karşı aşırı duyarlılık. Kemik iliği depresyonu, özellikle radyasyon tedavisi veya diğer antikanser ajanlarla tedaviden sonra. Kanın bileşiminde önemli değişiklikler. Kanamalar. Ağız mukozasında ve gastrointestinal sistemde iltihaplanma ve ülserasyon. Şiddetli ishal. Şiddetli karaciğer veya böbrek sorunları. Şiddetli bulaşıcı hastalıklar. Ciddi israf. 85 µmol / L'nin üzerinde plazma bilirubin Hamilelik ve emzirme. Canlı aşı kullanımından kaçınılmalıdır. Fluorouracil (5-FU), brivudin, sorivudin ve analogları ile birlikte kullanılmamalıdır.DPD eksikliği olan hastalarda, normal florourasil dozları yan etkileri artırır. Ciddi yan etkiler ortaya çıkarsa, DPD seviyelerinin izlenmesi tavsiye edilebilir. Fluorouracil, DPD eksikliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Önlemler

Tedavi sırasında, tam kan sayımı günlük olarak izlenmeli ve trombosit sayısı 100.000 / mm3'ün altına düşerse veya lökosit sayısı 3.000 / mm3'ün altına düşerse tedavi kesilmelidir. Ağızda iltihaplanma veya ülserasyonun ilk belirtisi, şiddetli ishal, gastrointestinal ülserasyon, gastrointestinal kanama veya herhangi bir kanama görüldüğünde de tedavi durdurulmalıdır. İlaç, böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu veya sarılık olan hastalarda ve tedavi sırasında veya öncesinde göğüs ağrısı olan ve kalp hastalığı öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Pelvik bölgeye yüksek dozda ışınlamadan sonra ve alkilleyici ajanlarla tedaviden sonra ve adrenal veya hipofizin çıkarıldığı hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır. İlacın çocuklarda kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır.

İstenmeyen aktivite

Çok yaygın: lökopeni, trombositopeni; gastrointestinal mukozanın iltihabı (ağız, yemek borusu, boğaz veya rektum iltihabı). Yaygın: agranülositoz, anemi, kemik iliği depresyonu; bozukluk, geçici konfüzyon durumu ve ekstrapiramidal ve kortikal kaynaklı hareket bozuklukları dahil geçici ve geri döndürülebilir serebellar sendrom; ishal, bulantı ve kusma, iştahsızlık; geri dönüşümlü alopesi. Yaygın olmayan: ateş; aşırı duyarlılık reaksiyonları; uyku hali; göğüs ağrısı, iskemi, EKG anormallikleri, sol ventrikül disfonksiyonu; burun kanaması, hipotansiyon, tromboflebit; gastrointestinal ülserasyon, gastrointestinal kanama; yüksek ilaç dozlarından sonra cilt değişiklikleri (örn. kuru cilt, çatlaklar, erozyonlar, kızarıklık, kızarıklık, kaşıntı, ışığa duyarlılık, alerjik cilt reaksiyonları, renk değişikliği, damarlar etrafında çizgili renk değişikliği veya renk değişikliği, tırnak değişiklikleri, palmar-plantar eritrodizestezi sendromu) ; nazal kemik nekrozu; böbrek yetmezliği; spermatogenez ve ovulasyon bozuklukları; yorgunluk Seyrek: konjunktivit, lakrimasyon, gözyaşı kanalı darlığı, görme bozuklukları, fotofobi, optik nörit; miyokard enfarktüsü Çok seyrek: kombinasyon tedavisi (örn. 5-florourasil + mitomisin C veya sisplatin); kardiyojenik şok; karaciğer hücresi hasarı, ölümcül karaciğer nekrozu.

Gebelik ve emzirme

İlaç hamilelik sırasında özellikle ilk trimesterde kullanılmamalıdır. Beklenen faydalar, her bir vakada fetüsün potansiyel riskine karşı tartılmalıdır. Emziren anneler, hazırlık ile tedavi sırasında emzirmekten kaçınmalıdır. Etkili kontrasepsiyon, tedaviyi bıraktıktan sonra 3 aya kadar 5-florourasil ile tedavi edilen hem kadınlar hem de erkekler tarafından kullanılmalıdır.

Yorumlar

Tedavi sırasında günlük kan sayımı yapılmalı, karaciğer ve böbrek fonksiyon göstergeleri izlenmelidir. İlaç, araç ve makine kullanma becerisine müdahale edebilir.

Etkileşimler

Aminofenazon, fenilbutazon ve sülfonamidlerle birlikte uygulamayın. Florourasilin yan etkilerinin ciddiyeti, aynı anda kalsiyum folinat (ishal), antrasiklinler (kardiyotoksisite) ve mitomisin (hemolitik üremik sendrom) kullanımıyla ortaya çıkar. Diğer sitostatikler (siklofosfamid, vinkristin, metotreksat, cisplatin, doksorubisin), folik asit ve alfa interferon ile kombinasyon ilacın etkinliğini ve toksisitesini artırır. Allopurinol ilacın toksisitesini ve etkinliğini azaltırken, klordiazepoksit, disülfiram, griseofulvin ve izoniazid ilacın etkinliğini artırmaktadır. Simetidin, 5-florourasilin plazma konsantrasyonunu artırabilir. Metronidazol benzer bir etkiye sahiptir ve 5-florourasilin toksisitesini artırabilir. Levamisol, 5-florourasilin hepatotoksisitesini artırabilir. Tiyazidler, anti-kanser ilaçlarının kemik iliği toksisitesini artırabilir. Vinorelbin, 5-florourasil ve folinik asit ile aynı anda kullanıldığında şiddetli mukoza neden olabilir. Canlı aşıların kullanılması, aşının içerdiği virüsün çoğalmasının artmasına neden olabilir.

Fiyat

5-Florourasil-Ebewe,% 100 fiyat 77,43 PLN

Hazırlık şu maddeyi içerir: Fluorouracil